Simvastatin

[Č. CAS] 79902-63-9
[ Synonyms ] (1S,3R,7S,8S,8aR)-1,2,3,7,8,8a-Hexahydro-3,7-dimethyl-8-[2-[(2R,4R)-tetrahydro-4-hydroxy-6-oxo-2H-pyran-2-yl]ethyl]-1-naphthalenyl 2,2-dimethyl-butanoate
[Molekulární vzorec] C25H38O5 
[Molekulová hmotnost] 418.57 
[Vzhled] Bílý krystalický prášek
[Hustota] 1.11 g / cm3
[Bod tání] 139 ° C
[Bod varu] 564.9 ° C při 760 mmHg
[Bod vzplanutí] 184.8 ° C
[Stanovení] 98% min (HPLC)
[Funkce a aplikace] 
(1) Primární použití simvastatinu je pro léčbu dyslipidemie a prevenci kardiovaskulárních onemocnění.
(2) Může být také použit pro pacienta s ischemickou chorobou srdeční.
O simvastatinu
Pro kontrolu hladiny cholesterolu v krvi a prevenci kardiovaskulárních onemocnění.
Simvastatin je hypolipidemikum užívané při cvičení, dietě a hubnutí ke kontrole zvýšeného cholesterolu nebo hypercholesterolemie. Je členem statinové třídy léčiv.
Simvastatin je inhibitor HMGCR (HMG-CoA reduktázy) s antiproliferativními vlastnostmi. Ukázalo se, že tato sloučenina moduluje purifikovaný bovinní hypofyzární 20S proteazom prostřednictvím mírné stimulace aktivity podobné chymotrypsinu a inhibice hydrolyzační aktivity peptidylglutamylpeptidu. Mechanické studie naznačují, že simvastatin snižuje aktivity kinázy CDK4 a CDK2 a potlačuje vysokou hladinu glukózy indukovanou signalizaci Rho A (Rho GTPáza) / p21 v mezangiálních buňkách. Simvastatin také potencuje apoptózu v buňkách lidské myeloidní leukémie potlačením aktivace NF-kB vyvolané TNF (IC50 ~ 13 uM).