Jak funguje sildenafil pro ED?

[Brabdovo jméno] Viagra, Revatio
[Třída a mechanismus drog] Odhaduje se, že impotence postihuje 140 milionů mužů po celém světě. Více než polovina všech mužů s impotencí má nějakou fyzickou (lékařskou) příčinu. Předpokládá se, že zbytek má psychogenní příčiny impotence. Lékařské příčiny impotence zahrnují cukrovku a oběhové, neurologické nebo urologické stavy.
     Erekce penisu je způsobena překrvením penisu krví. K tomuto překrvení dochází, když krevní cévy dodávající krev do penisu zvyšují dodávku krve a krevní cévy odvádějící krev z penisu snižují odstraňování krve. Za normálních podmínek vede sexuální stimulace k produkci a uvolňování oxidu dusnatého v penisu. Oxid dusnatý poté aktivuje enzym, guanylátcyklázu, který způsobuje produkci cyklického guanosinmonofosfátu (cGMP). Je to cGMP, který je primárně zodpovědný za erekci ovlivněním množství krve, které cévy dodávají a odstraňují z penisu.
     Sildenafil také snižuje tlak v plicní tepně ve vážném stavu zvaném plicní arteriální hypertenze.
     Sildenafil inhibuje enzym zvaný fosfodiesteráza-5 (PDE5), který ničí cGMP. Sildenafil tedy zabraňuje zničení cGMP a umožňuje cGMP akumulovat se a přetrvávat déle. Čím déle cGMP přetrvává, tím více se prodlužuje překrvení penisu.
[Předepsáno pro]      
  Sildenafil se používá k léčbě erektilní dysfunkce organické (zdravotní potíže) nebo psychogenní (psychologické) příčiny a k léčbě plicní arteriální hypertenze.
[Dávkování]                  
   Sildenafil se rychle vstřebává. Maximální pozorované plazmatické koncentrace jsou dosaženy během 30 až 120 minut (medián 60 minut) po perorálním podání nalačno. Pokud se sildenafil užívá s jídlem s vysokým obsahem tuku, rychlost absorpce se sníží s průměrným zpožděním v čase na maximální koncentraci 1 hodinu.
[Lékové interakce]  
  Sildenafil zvyšuje účinky léků snižujících krevní tlak. Zvyšuje také účinky nitrátů na snížení krevního tlaku, např. Isosorbid dinitrát (Isordil), isosorbid mononitrát (Imdur, Ismo, Monoket), nitroglycerin (Nitro-Dur, Transderm-Nitro), které se používají především k léčbě anginy pectoris. Pacienti užívající nitráty by neměli dostávat sildenafil.
Cimetidin (Tagamet), erythromycin, ketokonazol (Nizoral), itrakonazol (Sporanox) a mibefradil (Posicor) mohou způsobit výrazné zvýšení množství sildenafilu v těle. Pacienti užívající tyto léky by měli být při užívání sildenafilu pečlivě sledováni.
Očekává se, že rifampin sníží hladinu sildenafilu v krvi a pravděpodobně sníží jeho účinnost.
[Těhotenství] Ačkoli rozsáhlé testování na zvířatech neprokázalo žádné negativní účinky na plod, sildenafil nebyl u těhotných žen studován. U mužů neexistuje žádný vliv na počet spermií nebo motilitu spermií.
[Nežádoucí účinky] Asi 15% osob užívajících sildenafil má nežádoucí účinky. Nejběžnějšími vedlejšími účinky jsou zrudnutí obličeje (1 z 10), bolesti hlavy (1 ze 6), bolesti žaludku, ucpání nosu, nevolnost, průjem a neschopnost rozlišovat mezi zelenou a modrou barvou.